Торговое название 

Кординорм Кор



Международное непатентованное название 

Бисопролол



Лекарственная форма 

Таблетки, 2,5 мг



Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – бисопролола фумарат 2,5мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлозамикрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон



Описание

Таблетки белого цвета, продолговатой формы, с линией разломана обеих сторонах и маркировкой «BI» и «2.5» на одной стороне, размером 8.0 х 4.0 мм.



Фармакотерапевтическая группа 

Бета1-адреноблокаторы селективные. Бета-адреноблокаторы.Бисопролол. 

Код АТХ С07АВ07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь бисопролол хорошо абсорбируется из желудочно-кишечноготракта. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи.Максимальная концентрация достигается через 1-3 часа. Связывание с белкамиплазмы крови составляет около 30%.

Эффект «первого прохождения» через печень выражен незначительно,менее 10%. Частично (на 40–60%) подвергается биотрансформации в печени поддействием CYP2D6 (изофермент цитохрома Р–450 2D6) с образованием неактивныхметаболитов). Связывание с белками плазмы составляет около 30 %. Объемраспределения составляет 3,5 л/кг. Общий клиренс - приблизительно 15 л/ч. 

Около 98% выводится из организма почками, 50% - внеизмененном виде, остальное – в виде метаболитов; около 2% дозы – черезкишечник. Период полувыведения составляет 17 ± 5 часов. Сmax в плазме кровидостигается через 2- 4 часа. При однократном приеме действие сохраняется втечение 24 часов.

Фармакодинамика

Кординорм Кор - селективный бета1-адреноблокатор безсобственной симптоматической активности, не обладает мембраностабилизирующимдействием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда вкислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и нагрузке).Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируяв невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированиекатехоламинами образования цикло-аденозинмонофосфата (ц-АМФ) изаденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказываетотрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетаетпроводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.

При увеличении дозы оказывает бета2-адреностимулирующеедействие.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в началеприменения препарата, в первые 24 часа, увеличивается (в результатереципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранениястимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается кисходному уровню, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объемакрови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активностиренин-ангиотензивной системы (имеет большое значение для больных с исходнойгиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижениеартериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС).При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильноедействие – через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребностимиокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений иснижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. Засчет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке иувеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребностьв кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Кординорм Кор обладает очень низким сродством к β2-рецепторамгладкой мускулатуры бронхов и сосудов и к β2-рецепторам эндокринной системы.Препарат может воздействовать на гладкую мускулатуру бронхов и периферическихартерий, а также на метаболизм глюкозы только в редких случаях.



Показания

- хроническая сердечная недостаточность 



Способ применения и дозы

Препарат назначают пациентам с хронической сердечной недостаточностью (с фракцией выброса
Лечение стабильной хронической недостаточности КординормомКор требует постепенного повышения дозы в соответствии с переносимостьюпрепарата:

1.25 мг один раз всутки в течение 1 недели, если хорошо переносится, увеличить до

2.5 мг один раз в сутки в течение следующей недели, еслихорошо переносится, увеличить до

3.75 мг один раз в сутки в течение следующей недели, еслихорошо переносится, увеличить до

5 мг один раз в сутки в течение следующих 4 недель, еслихорошо переносится, увеличить до

7.5 мг один раз в сутки в течение следующих 4 недель, еслихорошо переносится, увеличить до

10 мг один раз в сутки для поддерживающей терапии.

Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой илисредней тяжести, а также лицам пожилого возраста коррекции режима дозирования,как правило, не требуется.

Максимальная суточная доза препарата составляет 10 мг.

Таблетки следует принимать, не разжевывая, с небольшимколичеством жидкости. Препарат рекомендуют принимать утром натощак или во времязавтрака. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально. Препаратрекомендуется отменять постепенно, медленно снижая дозу (это особенно важно у пациентовс ишемической болезнью сердца (ИБС)).



Побочные действия

Часто

- повышенная утомляемость, немотивированная слабость,головокружение, головная боль

- нарушение зрения, снижение секреции слезной жидкости(следует учитывать при ношении пациентом контактных линз), конъюнктивит

- ортостатическая гипотензия, особенно у пациентов ссердечной недостаточностью, брадикардия, нарушение атриовентрикулярной (AV)проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитиемпериферических отеков; в начале лечения возможно ухудшение состояния упациентов с перемежающейся хромотой или с синдромом Рейно 

- тошнота, боли в области живота, диарея, запор, рвота,сухость во рту, изменение лабораторных показателей функции печени, повышениеуровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), гепатит

- мышечная слабость, судороги мышц, артропатия с поражениемодного или нескольких суставов (моно- или полиартрит) 

- снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарномдиабете) и замаскированные признаки гипогликемии (у пациентов, получающихинсулин), в отдельных случаях – повышение уровня триглицеридов в крови

- снижение либидо и/или потенции

- кожный зуд, развитие псориаза или обострение ужесуществующего заболевания или высыпания 

- парестезии

Редко 

- чувство тревоги, раздражительность, нарушение сна,депрессия, спутанность сознания (особенно у больных пожилого возраста),галлюцинации (обычно слабовыраженные и проходящие в течение 1-2 недель), ночные кошмары, яркие сны, угнетенноесостояние

- одышка (бронхоспазм при назначении в высоких дозах или упредрасположенных пациентов) 

- покраснение кожи, повышение потоотделения, сыпь

- нарушение слуха

- аллергический ринит

Очень редко

- алопеция



Противопоказания

- кардиогенный шок

- атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени

- синоатриальная блокада

- синдром слабости синусового узла

- выраженная синусовая брадикардия (частота сердечныхсокращений (ЧСС) менее 50 ударов в минуту)

- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отеклегких, синдром гипоперфузии или гипотензия), продолжающаяся или периодическаяинотропная терапия, направленная на стимуляцию бета-рецепторов

- ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

- симптоматическая брадикардия

- выраженная артериальная гипотензия (систолическоеартериальное давление ниже 100 мм ртутного столба)

- бронхиальная астма и другие обструктивные заболеваниядыхательных путей

- тяжелые формы нарушения периферического кровообращения

- одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО)

- выраженное нарушение переферического кровообращения

- синдром Рейно

- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности)

- нелеченные опухоли надпочечников (феохромоцитома)

- метаболический ацидоз

- период беременности и лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- повышенная чувствительность к бисопрололу или другимкомпонентам препарата

- непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа,мальабсорбция галактозы-глюкозы

С осторожностью

- сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозыв крови: симптомы явно сниженного уровня глюкозы (гипогликемии) тикие кактахикардия, сердцебиение или потливость могут маскироваться

- жесткая диета

- продолжающаяся десенсибилизирующая терапия 

- умеренные нарушения атриовентикулярной проводимости(первая степень AV – блокады)

- периферические окклюзионные поражения артерий (посленачала терапии может произойти усиление симптомов)

- пациенты, страдающие псориазом, или имеющие псориаз ванамнезе



Лекарственные взаимодействия

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстрактыаллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системныхаллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства длявнутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционнойобщей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженностькардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральныхгипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейсягипогликемии (тахикардию, повышение АД). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов(кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных сисходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидныепротивовоспалительные препараты (задержка ионов Na+ и блокада синтезапростагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин,блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон идругие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития илиусугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечнойнедостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивныелекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД. Удлиняетдействие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотическиелекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворныелекарственные средства усиливают угнетение ЦНС. Негидрированные алкалоидыспорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения;сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицинукорачивает период полувыведения.



Особые указания 

Контроль за больными, принимающими Кординорм Кор, долженвключать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), проведениеэлектрокардиографии (ЭКГ), определение глюкозы крови у больных сахарнымдиабетом (1 раз в 4-5 месяцев). Следует обучить больного методике подсчета ЧССи проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50ударов в минуту.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследованияфункции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторынеэффективны. Основные причины – тяжелый коронарный конечный диастолическийобъем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток. У «курильщиков»эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

При тиреотоксикозе Кординорм Кор может замаскироватьопределенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкаяотмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилитьсимптоматику.

При применении препарата у пациентов с феохромацитомойимеется риск развития парадоксальной гипертензии.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию вызваннуюгипогликемией. 

С осторожностью применять при стенокардии Принцметала, атакже при соблюдении строгого поста. 

При одновременном приеме клонидина его прием может бытьпрекращен только через несколько дней после отмены Кординорм Кора.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительностии отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенногоаллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения плановогохирургического лечения отмену препарата проводят за 48 часов до начала общейанестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобратьлекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательныминотропным действием.

Чередующуюся активацию блуждающего нерва можно устранитьвнутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов(например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтомубольные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находитьсяпод постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензииили брадикардии. 

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии,вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развитиятяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену производят постепенно, снижая дозув течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменятьперед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина иванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител. В случае внезапнойотмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол возможно резкое повышениеАД.

Особенности влияния на способность управлять транспортнымсредством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность привождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности,требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.



Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженнаябрадикардия, AV блокада, снижение АД, сердечная недостаточность, цианоз ногтейпальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение,обморочные состояния, судороги. 

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующихлекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде –внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временногокардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты Iакласса не принимаются); при снижении АД – больной должен находиться в положенииТренделенбурга; если нет признаков отека легких - внутривенно плазмозамещающиерастворы, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина (дляподдержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженногоснижения АД); при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, диуретики, пригипогликемии в/в введение глюкагона или декстрозы (глюкозы); при судорогах –внутривенно диазепам; при бронхоспазме – бета2-адреностимуляторы ингаляционно.



Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку изПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.

По 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией помедицинскому применению на русском и государственном языках помещают вкартонную пачку.



Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. 

Хранить в недоступном для детей месте!



Срок хранения

3 года 

Препарат нельзя применять по истечении срока годности,указанного на упаковке.